Ebixa 10 Mg 100 Tablet

Formülü:
1 g oral damla; 8.31 mg Memantin'e eşdeğer 10 mg Memantin HCl içerir. Yardımcı maddeler: Potasyum sorbat ve sorbitol.
Farmakolojik özellikleri:
Endikasyonları:
Orta ve şiddetli Alzheimer hastalığı tedavisinde kullanılır.
Kontrendikasyonları:
Etken madde veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.
Uyarılar/Önlemler:
Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi 9 ml/dak/1.73 m2'den az) veri mevcut olmadığından tedavi önerilmez.

Farmakolojik değerlendirmeler ve münferit vaka raporlarına dayanarak, epilepsisi olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Amantadin, ketamin veya dekstrometorfan gibi NMDA antagonistleri ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır. Bu bileşikler Memantin ile aynı reseptör sistemine etki edip, advers etkilerin (özellikle Santral Sinir Sistemi ile ilintili olanlar) daha sık ya da daha kuvvetli görülmesine sebep olabilir.

İdrar pH'ını yükselten faktörler hastanın dikkatli izlenmesini gerektirebilir. Bu faktörler diyetteki köklü değişim (örneğin etoburluktan vejetaryen diyete geçiş gibi) veya alkalizan mide tamponlarının çok miktarda alınmasını içerir. İdrar pH'ı ayrıca renal tübüler asidoz (RTA) veya Proteus bacteria'nın neden olduğu ciddi üriner sistem enfeksiyonları ile de yükselebilir.

Birçok klinik çalışmada yakın tarihte geçirilmiş miyokard enfarktüs, kompanse edilmemiş konjestif kalp yetmezliği (New York Kalp Cemiyeti (NYKC) endeks III-IV) ve kontrol edilmemiş hipertansiyonlu hastalar çalışma dışı bırakılmıştır. Sonuç olarak, sınırlı veri mevcut olduğundan bu durumdaki hastalar yakın gözlemde bulundurulmalıdır.

Çocuklarda kullanım:
Memantin'in çocuklar ve adolesanlar üzerindeki güvenilirlik ve etkinliği saptanmamıştır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım:
Gebelik kategorisi "C" dir.

Memantin'in gebelikte kullanımına ilişkin klinik bilgi mevcut değildir. Hayvan çalışmaları, insanlarda kullanılan düzeylere eşit veya az daha yüksek düzeyde uygulamaların rahim içi büyümede azalma potansiyeline işaret etmektedir. İnsanlardaki potansiyel riski bilinmemektedir. Memantin kesinlikle gerekli olmadıkça gebelikte kullanılmamalıdır.

Memantin'in insan sütüne geçişine ilişkin bilgi yoktur. Ancak, maddenin lipofilitesi nedeni ile bunun olması muhtemeldir. Memantin kullanan kadınlar emzirmemelidir.

Araba veya diğer makineleri kullanma yeteneğine etkileri:

Orta ve şiddetli Alzheimer hastalığı ekseriyetle, araba kullanma performansını ve makine kullanma yeteneğini düşürür. Buna ilave olarak, Memantin reaktiviteyi değiştirebilir. Bu nedenle ayakta tedavi gören hastaların, araba veya makine kullanma konusunda dikkatli olmaları konusunda uyarılmaları gerekmektedir.
Yan etkiler/Advers etkiler:
Orta ve şiddetli demansda yapılan klinik çalışmalarda, advers etkilere ilişkin toplam insidans oranı plasebodan farklılık göstermemiş olup, bu advers etkilerin ekseriyetle hafif veya orta dereceli olduğu gözlenmiştir.

Aşağıdaki tabloda, orta ve şiddetli demans gösteren deney hasta popülasyonunda neden ilişkisinden bağımsız olarak en çok gözlemlenen (memantin için > % 4) yan etkiler verilmektedir:

(İlk değerler memantin n=299,ikincisi plasebo n=288)
Ajitasyon 27 (% 9.0) 50 (% 17.4)
Sakarlık yaralanması 20 (% 6.7) 20 (% 6.9)
İdrar kaçırma 17 (% 5.7) 21 (% 7.3)
İshal 16 (% 5.4) 14 (% 4.9)
Uykusuzluk 16 (% 5.4) 14 (% 4.9)
Baş dönmesi 15 (% 5.0) 8 (% 2.8)
Baş ağrısı 15 (% 5.0) 9 (% 3.1)
Hallüsinasyon 15 (% 5.0) 6 (% 2.1)
Düşme 14 (% 4.7) 14 (% 4.9)
Kabızlık 12 (% 4.0) 13 (% 4.5)
Öksürük 12 (% 4.0) 17 (% 5.9)

Memantin ve plasebo alan hastalarda sık görülen (% 1-10 ve plaseboya oranla daha sık) yan etkiler sırayla şunlardır: hallüsinasyonlar (% 2.0 / % 0.7), baş dönmesi (% 1.7 / % 1.0), baş ağrısı (% 1.7 / % 1.4), konfüzyon (% 1.3 / % 0.3), yorgunluk (% 1.0 / % 0.3).

Sık olmayan (% 0.1-1 ve plaseboya oranla daha sık) yan etkiler; anksiyete, hipertoni (kas tonüsünün artması), kusma, sistit ve libido artışıdır.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İlaç etkileşimleri:
Memantin'in farmakolojik etkileri ve etki mekanizması nedeni ile aşağıdaki etkileşmeler oluşabilir:

• Memantin'in etki şekli sebebiyle; L-dopa, dopaminerjik agonistler ve antikolinerjiklerin etkileri, Memantin gibi NMDA antagonistleri ile birlikte kullanıldığında artabilir. Memantin'in antispazmodik ajanlar, dantrolen veya baklofen ile birlikte kullanımı; etkilerini modifiye edebilir ve doz ayarlaması gerektirebilir.
• Farmakotoksik psikoz riski nedeni ile Memantin'in amantadin ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır. Her iki madde de, NMDA-antagonistidir. Aynısı ketamin ve dekstrometorfan için de geçerli olabilir. Memantin ile fenitoin kombinasyonunun oluşturduğu muhtemel riske ilişkin, basılı bir vaka raporu mevcuttur.

• Amantadin ile aynı renal katyonik nakil sistemini kullanan simetidin, ranitidin, prokainamid, kinidin, kinin ve nikotin de muhtemel olarak Memantin ile etkileşip, plazma düzeyinde artış riski oluşturabilir.

• Memantin, hidroklorotiazid (HCT) veya HCT'li herhangi bir kombinasyon ile birlikte kullanılırsa, HCT serum seviyesinde azalma muhtemeldir.

Memantin; CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavin içeren monoksijenaz, epoksit hidrolaz ve sülfasyonunu in vitro olarak inhibe etmemiştir.

Geçimsizlik:
Yoktur.
Kullanım şekli ve dozu:
Tedavi Alzheimer hastalığı tanım ve tedavisinde deneyimli bir hekim tarafından başlatılmalı ve kontrol edilmelidir. Tedavi sadece, hastanın ilaç almasını düzenli olarak izleyecek bir bakıcının varlığında başlanmalıdır. Tanı, güncel rehberler doğrultusunda yapılmalıdır.

Yetişkinler: Maksimum günlük doz 20 mg'dir. Yan etki riskini azaltmak için, idame dozu ilk üç hafta boyunca, haftada 5 mg'lik artışlarla şu şekilde yapılmalıdır:

Tedaviye 5 mg'lik günlük dozla başlanır (sabahları 10 damla) ve bir hafta devam edilir. İkinci hafta günde 10 mg (günde 2 kez 10'ar damla) ve üçüncü hafta günde 15 mg (20 damla sabah ve 10 damla öğleden sonra) kullanılır. Dördüncü haftadan itibaren tedaviye, günde 20 mg'lik (günde 2 kez 20'şer damla) önerilen idame dozu ile devam edilir.

Oral damla besin alımından bağımsız olarak alınır.

Yaşlılar: Yapılan klinik çalışmalara göre, 65 yaş üstü hastalara önerilen doz, yukarıda anlatıldığı biçimde, günde 20 mg'dir (günde 2 kez 10 mg).

Çocuklar ve 18 yaş altı adolesanlar: Memantin'in çocuklar ve adolesanlar üzerindeki güvenilirlik ve etkinliği saptanmamıştır.

Böbrek yetmezliği: Böbrek işlevi, normal veya hafif hasarlı hastalarda (serum kreatinin düzeyi 130 µmol/l'ye kadar) doz indirimi gerekmez. Böbreği orta hasarlı hastalarda (kreatinin klerensi 40-60 ml/dak/1.73 m2) günlük doz 10 mg'a düşürülmelidir. Böbrek işlevi ciddi olarak düşük hastalar için veri mevcut değildir.

Karaciğer yetmezliği: Karaciğeri hasarlı hastalarda Memantin kullanımına ilişkin veri mevcut değildir.

Doz aşımı:
Aşırı dozaj durumunda semptomatik tedavi uygulanmalıdır.