Zofran 4 Mg 1 Ampul

Formülü:
Her ampul intravenöz uygulamaya mahsus 2ml sulu çözelti içinde 4 mg ondansetron (hidroklorür dihidrat olarak) yardımcı madde olarak 1mg sitrik asit, 0.5mg sodyum sitrat, 18mg sodyum klorür içerir. Steril ve apirojendir.
Farmakolojik özellikleri:
Endikasyonları:
Ondansetron enjeksiyon sitotoksik kemoterapi ve radyoterapinin neden olduğu bulantı ve kusmaların tedavisinde, ayrıca post-operatif bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisinde de endikedir.

Etki Tarzı:

Ondansetron; güçlü, yüksek derecede selektif 5HT3 reseptör antagonistidir. Kusma ve bulantıyı kontrol altına almaktaki etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Kemoterapötik ajanlar ve radyoterapi ince barsakta 5HT salıverilmesine neden olarak 5HT3 reseptörleri yoluyla vagal afferentleri aktive etmek suretiyle kusma refleksini başlatırlar. Ondansetron bu refleksin başlamasını bloke eder. Vagal afferentlerin aktivasyonu, dördüncü ventrikül tabanına yerleşmiş postrema bölgesinde de 5HT salıverilmesine neden olabilir ve bu da merkezi mekanizmayla kusma ve bulantıyı artırabilir. Bundan dolayı, ondansetronun sitotoksik kemoterapi ve radyoterapi nedeniyle meydana gelen bulantı ve kusmayı kontrol altına almadaki etkisi muhtemelen periferal ve merkezi sinir sisteminin her ikisinde de bulunan nöronlardaki 5HT3 reseptörlerine olan antagonizmasından ileri gelmektedir. Post-operatif bulantı ve kusmadaki etki mekanizması bilinmemekle birlikte sitotoksiklerin neden olduğu bulantı kusma mekanizmasına benzer şekilde olabilir. Ondansetron plazma prolaktin konsantrasyonlarını değiştirmez.
Kontrendikasyonları:
İlacın bileşimindeki maddelerden birine aşırı duyarlılık durumunda kullanılmamalıdır.
Uyarılar/Önlemler:
Hamilelik: Ondansetron, hayvanlarda teratojenik değildir. İnsanlarda hamilelikte kullanımı denenmemiştir. Diğer ilaçlarda olduğu gibi, ondansetron, hamilelik sırasında, özellikle hamileliğin ilk üç ayında, hastaya sağlayacağı terapötik yararlar fetüse olabilecek muhtemel risklerini dengelemedikçe kullanılmamalıdır. Emziren annelereneyler, ondansetronun emziren hayvanlarda süt ile atıldığını göstermiştir. Bu nedenle, ondansetron alan annelerin bebeklerini emzirmemeleri tavsiye edilir. Taşıt aracı veya makine kullanımı üzerine etkisi: Ondansetron psikomotor testlerde performansı bozmaz,sedasyon yapmaz.
Yan etkiler/Advers etkiler:
Başağrısı, başta ve epigastriumda kızarma ve sıcaklık duygusu, bazen geçici, asemptomatik aminotransferaz artışları gibi yan etkiler görülebilir. Ondansetron kalın barsaktan geçiş süresini artırır ve bazı hastalarda kabızlığa neden olabilir. Nadiren bazıları şiddetli, anaflaksiyi içeren erken aşırı duyarlılık reaksiyonları rapor edilmiştir.Nadiren kalıcı klinik sekel bulguları olmaksızın,istemsiz hareket bozukluklarını düşündüren raporlar bildirilmiştir. Nadiren nöbetler, bildirilmiştir.Nadiren göğüste ağrı,aritmi,hipotansiyon ve bradikardi bildirilmiştir.

Nadiren hızlı intravenöz ondansetron uygulaması sırasında geçici görme bozuklukları (ör.bulanık görme) ve sersemlik bildirilmiştir.
İlaç etkileşimleri:
Ondansetronun birlikte verildiği ilaçların metabolizmasını indüklediği veya inhibe ettiğine dair bulgu yoktur.Spesifik çalışmalar ondansetronun alkol ,temazepam,frusemid,tramadol ve propofol ile etkileşimi olmadığını göstermiştir.

Diğer ilaçlarla geçimliliği:
Ondansetron bir infüzyon torbası veya şırınga pompasıyla 1 mg/saat dozunda intravenöz infüzyon şeklinde verilebilir. Aşağıdaki ilaçlar ondansetron verme setinin Y- kısmından ondansetronun 16-160 mikrogram/ml (örn. sırasıyla; 8 mg/500 ml ve 8 mg/50 ml) konsantrasyonları ile beraber verilebilir. Sisplatin: 1-8 saat sürede 0.48 mg/ml (örn. 240 mg/500 ml) konsantrasyonlarda verilir. 5-fluorourasil: 0.8 mg/ml konsantrasyonda (örn. 2.4 g/3 litre veya 400 mg/500 ml) saatte en az 20 ml hızla (500 ml/24 saatte) verilir. Daha yüksek 5-fluorourasil konsantrasyonları ondansetronun çökmesine neden olur. 5-fluorourasil enfüzyonları diğer eksipiyanlara ilaveten % 0.045 a/h magnezyum klorür içerdiğinde geçimli olduğu gösterilmiştir. Karboplatin: 0.18 mg/ml'den 9.9 mg/ml'ye kadar olan konsantrasyonlarda (örn. 90 mg/500 ml ve 990 mg/100 ml) on dakika ila bir saat süreyle verilebilir. Etoposid:0.144 mg/ml'den 0.25 mg/ml'ye kadar konsantrasyonlarda (örn. 72 mg/500 ml-250 mg/1 litre) 30 dakika ila 1 saat arasında verilebilir. Seftazidim: 250 mg'dan 2000 mg'a kadar dozlarda Enjeksiyonluk Su BP'de üretici tarafından tavsiye edildiği şekilde sulandırılmış olarak (örn. 2.5 ml 250 mg için ve 10 ml 2 g seftazidim için) yaklaşık 5 dakika süresinde intravenöz bolus enjeksiyon şeklinde verilir. Siklofosfamid: 100 mg'dan 1 g'a kadar yayılımda, 100 mg siklofosfamid için 5 ml Enjeksiyonluk Su BP ile, üreticisi tarafından tavsiye edildiği üzere sulandırılır ve beş dakika boyunca intravenöz bolus enjeksiyon şeklinde verilir. Doksorubisin:10-100 mg dozlarda her 10 mg doksorubisine 5 ml olacak şekilde Enjeksiyonluk Su BP ile üreticisi tarafından tavsiye edildiği şekilde sulandırılır, intravenöz bolus enjeksiyon şeklinde 5 dakikada verilebilir. Deksametazon: Deksametazon sodyum fosfat 20 mg yavaş intravenöz enjeksiyon şeklinde 2-5 dakika süreyle geçimli olduğu 50-100 ml infüzyon sıvısında seyreltilmiş 8 veya 32 mg ondansetronu yaklaşık 15 dakikada veren infüzyon setinin Y kısmından verilebilir. Deksametazon sodyum fosfat ve ondansetronun geçimliliği, bu ilaçları aynı verme setinden 32 mikrogram -2.5 mg/ml deksametazon sodyum fosfat ve 8 mikrogram - 1 mg/ml ondansetron konsantrasyonlarında verilerek gösterilmiştir.

Kullanım şekli ve dozu:
(Hekim tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde) Kemoterapi ve radyoterapi sonucu oluşan bulantı ve kusma: Yetişkinler:Kanser tedavisinin emetojenik potansiyeli, uygulanan kemoterapi kombinasyonlarına, dozlarına ve kullanılan TM: Zofran Glaxo Wellcome şirketler grubunun tescilli markasıdır. radyoterapi rejimlerine göre değişir. Zofran'ın aynı zamanda uygulama ve dozaj esnekliği sağlayan oral,tablet formları da mevcuttur.Zofran enjeksiyon dozu günde 8-32 mg arasında değiştirilebilir ve aşağıda gösterildiği gibi seçilebilir: Emetojenik kemoterapi ve radyoterapi: Emetojenik kemoterapi ve radyoterapi alan hastalara Zofran oral veya intravenöz enjeksiyon şeklinde verilebilir.Önerilen Zofran dozu 8 mg tedaviden hemen önce yavaş intravenöz enjeksiyon şeklindedir.İlk 24 saatten sonraki gecikmiş veya uzamış emesisten korunmak için, ilk gün uygulanan tedaviyi takiben, oral Zofran tedavisi önerilir. Yüksek derecede emetojenik kemoterapi: Yüksek dozda sisplatin gibi aşırı emetojenik kemoterapi uygulanan hastalarda Zofran kemoterapiden hemen önce 8-32 mg intravenöz tek doz şeklinde verilir. 8 mg dan yüksek dozlar verilecekse 50-100 ml serum ****olojik veya diğer geçimli olduğu infüzyon sıvıları(farmasötik önlemlere bakınız) ile seyreltilmeli ve 15 dakikadan az olmamak üzere infüzyon şeklinde verilmelidir. Alternatif olarak kemoterapiden hemen önce uygulanan 8 mg'l_k yavaş intravenöz enjeksiyonu takiben 2 ila 4 saat ara ile ilave iki 8 mg'lık intravenöz doz veya 24 saate kadar 1 mg/saat devamlı infüzyon şeklinde verilebilir. Dozaj rejiminin seçimi uygulanan tedavinin emetojenik potansiyeline (kusma ve bulantı meydana getirme şiddetine) göre yapılmalıdır. Aşırı derecede emetojenik kemoterapide, Zofran'ın etkisi kemoterapiden önce 20 mg'lık tek bir intravenöz deksametazon sodyum fosfat dozunun ilavesiyle artırılabilir.

İlk 24 saatten sonraki gecikmiş veya uzamış emesisten korunmak için, ilk gün uygulanan tedaviyi takiben oral Zofran tedavisi önerilir.

Çocuklar: Zofran, kemoterapiden hemen önce tek bir intravenöz enjeksiyon şeklinde 5 mg/m2 dozunda verilebilir, takiben 12 saat sonra oral olarak devam edilir. İlk uygulanan tedaviyi takiben 5 güne kadar oral tedaviye devam edilmelidir. Yaşlılar: Zofran, 65 yaşın üzerindeki hastalarda iyi tolere edilmiştir ve dozajında, dozaj sıklığında ve uygulama yolunda değişiklik yapmak gerekmez. Post-operatif bulantı ve kusma: Yetişkinler: Post-operatif bulantı ve kusmayı önlemek için Zofran oral, intramüsküler veya yavaş intravenöz enjeksiyon şeklinde verilebilir.Önerilen Zofran enjeksiyon dozu anestezi indüksiyonunda intramüsküler veya yavaş intravenöz enjeksiyon şeklinde tek doz 4mg'dır.Başlamış post-operatif bulantı ve kusmanın tedavisinde tek doz 4 mg intramüsküler veya yavaş intravenöz enjeksiyon şeklinde uygulanır. Çocuklar: Çocuklarda post-operatif bulantı ve kusmanın önlenmesinde ve tedavisinde Zofran'ın kullanımı denenmemiştir. Yaşlılar: Yaşlılarda, post-operatif bulantı ve kusmanın önlenmesinde ve tedavisinde Zofran'ın kullanımı ile ilgili sınırlı sayıda çalışma vardır.Ancak kemoterapi alan 65 yaşın üstündeki hastalarda iyi tolere edilmiştir. Böbrek yetmezliğinde dozaj: Günlük dozaj, dozaj sıklığı ve uygulama yolunda değişiklik yapmaya gerek yoktur. Karaciğer yetmezliğinde dozaj: Orta veya şiddetli karaciğer fonksiyon yetmezliği olan hastalarda Zofran klirensi önemli derecede azalır ve serum yarılanma ömrü önemli derecede uzar. Böyle hastalarda günlük toplam doz 8 mg'ı aşmamalıdır. Zayıf spartein /debrisokin metabolizması olan hastalar: Ondansetron eliminasyon yarılanma ömrü spartein ve debrisokini zayıf metabolize edenlerde değişmez.Böyle hastalarda tekrarlanan dozlar genel popülasyondan farklı olmayan ilaç düzeyleri verecektir.Günlük dozaj veya dozaj sıklığında değişiklik gerekmez.

AŞIRI DOZAJ

Halen ondansetronun aşırı dozajı hakkında çok az bilgi vardır. Bununla beraber intravenöz olarak 84 mg ve 145 mg alan iki hastada sadece hafif yan etkiler bildirilmiş ve aktif tedavi gerekmemiştir. Aşırı dozajdan kuşkulanıldığında uygun semptomatik ve destekleyici tedavi yapılmalıdır.