Çevrimdışı

DEVALUD 4 mg 30 TabletFormülü:
Her tablet 4 mg Tizanidin’e eşdeğer Tizanidin hidroklorür ihtiva eder.
Farmakolojik Özellikleri:
Farmakodinamik Özellikler
Tizanidin bir α - 2 adrenerjik reseptör agonisti olup santral etkili kas gevşetici etkileri vardır. Motor nöronlar üzerindeki presinaptik inhibisyonu arttırarak spastisiteyi azaltmaktadır. Tizanidinin doğrudan çizgili kaslara bir etkisi yoktur. Nöromüsküler kavşakta herhangi bir etki göstermez ve monosinaptik refleksleri etkilemez. Tizanidin, başlıca polisinaptik yolaklar üzerinde etkili olmaktadır. Tüm bu etkiler sonucunda spinal motor nöronlardaki fasilitasyonun azaldığı tahmin edilmektedir. Tizanidinin kas gevşetici özelliğinin yanısıra orta derecede santral analjezik etkisi de vardır.

Farmakokinetik Özellikler
Absorbsiyon
Tizanidin hemen hemen tamamen ve hızlı bir şekilde absorbe olur. Yarılanma ömrü 2.5 saattir. Maksimum plazma konsantrasyonuna dozlamdan yaklaşık 1.5 saat sonra ulaşılır. Yiyecekler maksimum plazma düzeyini ortalama %30 oranında arttırır, doruk etkiye ulaşmak için geçen süreyi yaklaşık 40 dakika kısaltır ancak absorbsiyon derecesini değiştirmezler. Tizanidin 1-20 mg doz aralığında doğrusal farmakokinetik özellik gösterir. Yoğun ilk-geçiş metabolizmasına bağlı olarak mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %40’tır.
Tizanidine ait farmakokinetik parametreler cinsiyete göre farklılık göstermez.

Dağılım
Tizanidin vücutta yaygın olarak dağılır. Ortalama kararlı durum dağılım hacmi (Vdss) i.v. uygulamadan sonra 2.4 L/kg’dır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı %30’dur.

Metabolizma
Uygulanan dozun yaklaşık %95’i karaciğerde metabolize edilir. Metabolitleri inaktiftir ve yarılanma ömürleri 20-40 saat arasında değişir.

Eliminasyon
Tizanidinin sistemik dolaşımdan eliminasyon yarılanma ömrü 2-4 saattir. Dozun ortalama %60’ı metabolitleri halinde böbreklerden, %20’si ise feçesle atılır. Değişmemiş ilacın ise çok az bir kısmı (yaklaşık %2.7) böbreklerden atılmaktadır.

Endikasyonları:
Ağrılı kas spazmları:

Omurgadaki statik ve fonksiyonel bozukluklarla birlikte görülen servikal ve lumber sendromlar.
<li class="prospektusmetin">İntervertebral disk hernisi veya kalçadaki osteoartrit gibi durumlarda ameliyatı sonrası.
Nörolojik bozukluklara bağlı spastisite:
Multipl skleroz, kronik myelopati, omiriliğin dejeneratif hastalıkları, serebrovasküler olaylar ve serebral palsi.
Kontrendikasyonları:
Tizanidin ve/veya bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda ve karaciğer işlevi belirgin olarak bozulmuş kişilerde kontrendikedir (Bkz. Farmakokinetik Özellikleri).
Uyarılar / Önlemler:
Tizanidin bir α - 2 adrenerjik reseptör agonisti olduğundan (klonidin gibi) hipotansiyon oluşturabilir. Kan basıncındaki olası düşmeler dozlamdan yaklaşık 1 saat sonra ortaya çıkar ve 2-3 saat içerisinde maksimum düzeye ulaşır. Bu etkiler bradikardi, ortostatik hipotansiyon ve baş dönmesi ile karakterizedir. Bu yan etkiler dozun azaltılması ile kontrol edilebilir. Tizanidin ile birlikte diğer antihipertansif ajanlar kullanılırken dikkat edilmeli ve diğer α - 2 adrenerjik reseptör agonistleri ile kullanılmamalıdır.
Tizanidin nadiren karaciğerde hasara neden olabilir ve bu genellikle hepatosellüler tiptedir. Tizanidin kullanan hastaların yaklaşık %5’inde karaciğer fonksiyon testlerinde (transaminazlar; ALT-AST) artışlar görülmüştür. Bu değerler üst sınırların yaklaşık 3 katı olarak rapor edilmiştir. Aminotransferaz düzeylerinin tedavinin ilk 6 ayı süresince (tedavi öncesi 1, 3 ve 6. aylar) izlenmesinde yarar vardır. Tizanidin karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılırken yoğun bir dikkat sarfedilmesi gerekir.
Tizanidin kullanımında sedasyon görülebilir. Bu etki doza bağlıdır. Genellikle dozlamdan 30 dakika sonra ortaya çıkar ve doruk düzeye 1.5 saat sonra ulaşır. Çoklu dozlarda tedavinin ilk haftasından sonraki idamede hastalar daha stabil bir hale gelebilmektedirler.
Böbrek Yetmezliğinde Kullanımı
Devalud böbrek yetmezliğinde (kreatinin klerensi < 25 ml/dk), ilacın klerensi yaklaşık %50 oranında azalacağından dikkatle kullanılmalıdır. Bu hastalarda, tedavinin başında dozun bireysel olarak ayarlanması gerekir. Daha yüksek dozlar gerekiyorsa dozlam sıklığı yerine dozaj ayarlamasına gidilmelidir. Bu hastaların, potansiyel bir aşırı doz göstergesi olan sık rastlanır yan etkilerin (ağız kuruluğu, uyuşukluk, asteni ve baş dönmesi) ortaya çıkış veya şiddeti açısından yakın takibe alınması önerilir.
Oral kontraseptif kullanan kadınlarda tizanidin klerensi yaklaşık %50 oranında azalır ve bu hastalarda dozun kişisel gereksinimlere göre ayarlanmasında fayda vardır.

Gebelikte Kullanım
Gebelik kategorisi C ’dir. Tizanidin ile hamilelelerde yapılmış yeterli sayıda ve kontrollü klinik çalışmalar mevcut değildir. DEVALUD’un hamilelerde sadece beklenen potansiyel yararın, fetüs üzerindeki potansiyel riskten daha fazla olduğu düşünülen durumlarda kullanılması gerekir.

Emziren Annelerde Kullanım
Tizanidinin insanda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Birçok ilaç anne sütüne
geçtiğinden DEVALUD’un anne için önemi göz önünde bulundurularak ya emzirmenin ya da ilaç alımının kesilmesine karar verilmelidir.

Çocuklarda Kullanım
Pediyatrik hastalarda güvenilirliği ve etkinliği kanıtlanmamıştır.

Yaşlılarda Kullanım
Yaşlılarda klerens yaklaşık dört kat azaldığından DEVALUD dikkatle kullanılmalıdır.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Sersemlik hissi olan hastaların araba ve makina kullanma gibi azami dikkat gerektirecek faaliyetlerden kaçınmaları önerilir
Yan Etkiler / Advers Etkiler:
Ağrılı kas spazmlarının tedavisinde düşük dozlarda kullanıldığında yan etkiler genellikle hafif ve geçicidir.
Sık* : Uyku hali, baş dönmesi, yorgunluk, sersemlik hissi, hafif tansiyon düşmesi, ağız kuruluğu.
Nadir* : Bulantı, gastrointestinal rahatsızlık.
Spastisite tedavisinde daha yüksek dozlarda, yan etkiler daha çok ve belirgin olarak görülür. Buna rağmen tedavinin kesilmesini gerektiren durumlara nadiren rastlanmaktadır.
Ek olarak görülebilen etkiler;
Sık* : Hipotansiyon, bradikardi.
Nadir* : Kas zayıflığı, uykusuzluk, uyku bozuklukları, halüsinasyonlar, serum transaminaz seviyelerinde geçici artışlar.
Çok nadir* : Akut hepatit.
*Sıklık Tahmini:
Çok sık•%10; Sık•%1-<%10; seyrek•%0.1-<%1; nadir•%0.01-<%0.1; çok nadir <%0.01.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İlaç Etkileşmeleri ve Diğer Etkileşmeler:
Gerek tizanidin ve gerekse metabolitlerinin sitokrom P450 sistemi ile metabolize edilen diğer ilaçların metabolizması üzerinde herhangi bir etkisi gösterilmemiştir.
Asetaminofen: Tizanidin asetaminofenin Tmax'ını 16 dakika arttırır, asetaminofen tizanidinin farmakokinetiğini etkilememektedir.
Alkol ve sedatifler: Alkol, tizanidinin AUC’sini %20 ve Cmax’ını %15 oranında arttırır. DEVALUD ve alkolün santral depresan etkileri aditiftir.
Oral kontraseptifler: Oral kontraseptifler ve tizanidin arasındaki etkileşimi açıklayan spesifik farmakokinetik çalışmalar mevcut değildir. Oral kontraseptif kullanan kadınlarda tizanidin klerensinin oral kontraseptif kullanmayanlara göre yaklaşık olarak %50 azaldığı bildirilmiştir.
Santral sinir sisteminde depresan etkileri artırabileceğinden Valerian, St. John’s Wort ve Kava Kava ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.
Kullanım Şekli ve Dozu:
Ağrılı kas spazmlarının tedavisi : Günde 3 defa 2-4 mg tablet kullanılmalıdır. Ciddi vakalarda gece yatmadan önce 2-4 mg’lık ilave bir doz alınabilir.
Nörolojik bozukluklara bağlı spastisite: Pozoloji hastanın kişisel gereksinimine göre ayarlanmalıdır.
Başlangıç dozu 6 mg’ı geçmemelidir; gerektiğinde günlük doz her yarım haftada veya her haftada 2-4 mg arttırılabilir. Tedavide optimum etkiye, genellikle eşit aralıklarla 3 veya 4 defada alınan günlük toplam 12-24 mg arasındaki dozda erişilir. Günlük doz 36 mg’ı geçmemelidir. Doz Aşımı ve Tedavisi:
Tizanidinin doz aşımı ile ilgili sadece bir önemli vaka bildirilmiştir. 400 mg tizanidin alan bir hastanın tedavisinde herhangi bir zorlukla karşılaşılmamıştır.
Semptomlar: Bulantı, kusma, hipotansiyon, sersemlik hissi, miyozis, solunum güçlüğü, koma, huzursuzluk ve uyku hali.
Tedavi: Yüksek dozda aktif kömürün tekrarlanan uygulamaları ile ilacın eliminasyonu önlenir.
Zorlu diürezin DEVALUD eliminasyonunu hızlandırması beklenir. Solunum açık bulundurulmalı, kardiyovasküler sistem ve solunum sistemi monitörize edilmelidir.

Saklama Koşulları:
25 ºC’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Ticari Takdim Şekli ve Ambalaj Muhtevası:
DEVALUD 4 mg Tablet, 30 tabletlik blister ambalajlarda.

Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri:
DEVALUD 2 mg Tablet, 30 tabletlik blister ambalajlarda.
ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
Reçete ile satılır.
Ruhsat Tarihi ve No: 15.12.2005 - 206 / 92
Ruhsat Sahibi ve İmal Yeri:
Deva Holding A.Ş. İlaç Fabrikası
Gültepe Kavşağı No:199 4.Levent - İSTANBUL