| Cevap: Degra
<li class="prospektusmetin">İlaç Etkileşimleri ve Diğer Etkileşimler
Diğer ilaçların Sildenafil’e Etkisi:
ln-vitro Çalışmalar; Sildenafilin metabolizmasına silokrom P450 (CYP)'nin izoformları olan 3A4 (major yol) ve 2C9 (minör yol) aracılık eder. Bu nedenle bu izoenzimlerin inhibitörleri sildenafil klerensini düşürebilir. İn-vivo Çalışmalar : Non-spesifik bir GYP inibitörü olan simetidin (800 mg) ile birlikte sildenafil uygulaması sonucunda plazma sildenafil seviyesinin % 56 oranında arttığı kaydedilmiştir.
Sildenafilin ketokonazol, eritromisin, simetidin gibi CYP3A4 inhibitörleriyle beraber uygulandığında sildenafil klerensinde azalma olduğu görülmüştür. Hastaların yan etki insidansında bir artış olmamıştır. Sildenafil bu ilaçlarla birlikte uygulanacağı zaman başlangıç dozu olarak 25 mg'lık doz önerilir.
Güçlü bir P450 enzim inhibitörü olan proteaz enzim inhibitörü ritonavirin kararlı durum seviyelerinde (500 mg bid), beraber uygulanan tek doz 100 mg sildenafilin CMAKS ‘ın % 300 ve AUC’sinde % lOO’ lük bir artiş meydana gelmiştir. Sildenafil ritonavirin farmakokinetiğini etkilemez.
Sildenafil’in Diğer ilaçlar Üzerine Etkisi:
ln-vitro Çalışmlar: Sildenaril sitofkrom P450 izoformları olan 1A2,2C9,2C19.2D6, 2E1 ve 3A4 (IC50 > 150/M)' ün zayıf inhibitörüdür. Tavsiye edilen dozların ardından sildenafilin plazma doruk konsantrasyonu yaklaşık 1 M olduğunda sildenafilin bu izoenzimlere ait substraların klerenslerini değiştirdiği görülmüştür. İn-vivo Çalışmalar: Hipertansif hastalara 5 veya 10 mg'lık dozlar halinde uygulanan amlodipin ile birlikte sildenafil verildiğinde yatar konumdaki kan basıncında düşme sistolikde 8 mmHg, diyastolikde 7 mmHg' dır. CYP2C9 tarafından metabolize edilen tolbutamifl1 (250 mg) veya varfarin (40 mg) ile bnemli bir etkilesmebulunmamistir.
Sildenafil (50 mg); aspirinin (150 mg) neden olduğu kanama süresinde uzamayı potansiyalize etmez.Sildenafil (50 mg); sağlıklı bireylerde % 0.08'lik ortalama maksimum kan alkol seviyelerinde alkolün hipotansifetkişini polansiyalize etmemiştir.
Sağlıklı erkek gönüllülerde yapılan bir çalışmada sildenafil (100 mg)' ın CYP3A4 substratı olan HIV proteaz inhibitörü saquinavir ve ritonavirin kararlı durum farmakokinetiğini etkilemediği görülmüştür.
AMPULLER İKİ GÜNDEN DAHA UZUN SÜRE KULLANILMAMALIDIR.
INTRAVENÖZ TATBİK EDİLMEMELİDİR.
Kullanım Şekli ve Dozu:
Yetişkinlerdeki Kullanımı:
Seksüel aktiviteden yaklaşık 1 saat kadar önce 50 mg'lık dozun alınması tavsiye edilir. Etkinlik veya tolerans gelişimine bağlı olarak dozun 100 mg'a çıkarılması veya 25 mg'a düşürülmesi söz konusu olabilir. Maksimum tavsiye edilen doz gün 100 mg'dır.
65 Yaş Üstü, Hepatik Bozukluğu veya Ciddi Renal Yetmezliği olan Hastalar:
Yüksek doz uygulaması etkinliği ve advers etki görülme insidansını arttırdığından ötürü başlangıç dozu olarak 25 mg önerilir. Ritonavir sağlıklı bireylerde sistemik sildenafil seviyesini artırır. Bu farmakokinetik veriye göre 48 saatlik bir periyotta 25 mg'lık maksimum tekli dozun aşılması önerilmez.
Nitratlar veya NO donörleri kullanan hastalara sildenafil uygulaması sonucunda hipolansif etkinin potansiyalize olduğu görülmüştür. Bu nedenle DEGRA'nın nitrallar veya NO veren bileşiklerle beraber kullanılması kontrendikedir.
ORAL OLARAK AL1NAN TEK DOZUN (100 MG) ARDINDAN SPERM MOTİLİTESİNDE VEYA MORFOLOJİSİNDE HİÇBİR ETKİ GÖRÜLMEMİŞTİR.
Çocuklarda:
DEGRA 18 yaşın altındakilerde kullanılamaz.
Doz Aşımı Halinde Alınacak Tedbirler:
Sağlıklı gönüllülerde tek doz olarak 800 mg'a kadar çıkan çalışmalar yapılmış sonuçta daha düşük dozlarda görülen yan etkilere benzer adveis etkiler görülmüş fakat insidans oranı artmıştır. Aşırı doz durumlarında standart destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Sildenafil plazma proteinlerine yüksek oranda bağlandığı ve idrarla eliminasyona uğramadığından dolayı renal diyalizin sildenafil klerensini hızlandırması beklenemez.
Kullanım Şekli ve Dozu:
Yaşlılarda (>65 yaş), Böbrek ve Karaciğer Bozukluğu Olan Hastalarda Kullanım: Yaşlılarda sildenafil klerensi azaldığı için 25 mg'lık dozlar
AMPULLER İKİ GÜNDEN DAHA UZUN SÜRE KULLANILMAMALIDIR.
INTRAVENÖZ TATBİK EDİLMEMELİDİR.
Saklama Koşulları:
30 "C'nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak kuru bir yerde saklayınız
Ticari Takdim Şekli ve Ambalaj Muhtevası:
DEGRA 100 mg, 4 film tabletlik blister ambalajlarda..
Piyasada Mevcut Diğer Farmasötik Dozaj Şekilleri:
DEGRA 25 mg, 4 film tabletlik blister ambalajlarda.
DEGRA 50 mg, 4 film tabletlik blister ambalajlarda.
ÇOCUKLARIN ULAŞAMAYACAKLARI YERLERDE VE AMBALAJINDA SAKLAYINIZ.
ÜZERlNDE HOLOGRAMI VE LOGOSU BULUNMAYAN AMBALAJLARI SATIN ALMAYINIZ.
Endokrinolog / Dahiliyeci. Psikiyatrist, Nörolog. Ürolog ve Kardiyolog tarafından hazırlanan reçete ile satılır.
|