Çevrimdışı

CITREX 40 mg 28 Film Tablet

Formülü:
Her film tablet 40 mg Sitalopram’a eşdeğer Sitalopram hidrobromür içerir. Boyar madde olarak titanyum dioksit ihtiva eder.

Farmakolojik Özellikleri:
Sitalopramın antidepresan etkisi, selektif serotonin geri alım inhibitörü (5-HT) olması nedeniyle santral sinir sisteminde serotonerjik aktiviteyi potansiyelize etmesinden kaynaklanır.
Sitalopram bir rasemik karışımdır (50:50) ve 5-HT geri alım inhibisyonu (S)- enantiyomerinden dolayıdır.
Sitalopramın 5-HT1A, 5-HT2A, dopamin D1 ve D2, α1, α2 ve β - adrenerjik, histamin H1, gamma aminobutirik asit (GABA), muskarinik, kolinerjik ve benzodiazepin reseptörlerine afinitesi yoktur ya da çok düşükdür.
Farmakokinetik Özellikler
Tekli ve çoklu dozlarda 10-60 mg/gün doz aralıklarında sitalopramın farmakokinetiği doğrusal ve doz orantılıdır. Biyotransformasyonu daha çok hepatik yolladır. Ortalama terminal yarı ömrü 35 saattir. Günde tek doz kullanıldığında bir hafta içinde kararlı durum plazma derişimlerine ulaşılır.
Absorpsiyon ve Dağılım:
Tekli oral dozun alımını takiben 4 saatte doruk kan düzeylerine ulaşılır. Sitalopramın mutlak biyoyararlanımı % 80 civarındadır ve gıdalarla alımı absorbsiyonunu etkilemez. Dağılım hacmi 12 L/kg’dır.
Metabolizma ve Eliminasyon:
Sitalopramın sistemik klerensi 330 ml/dk.’dır. Bunun yaklaşık % 20’si renal klerensden ileri gelir.
Sitalopram; demetilsitalopram (DCT), didemetilsitalopram (DDCT), sitalopram-N-oksit ve deamino propiyonik asit türevlerine metabolize olur. Değişmemiş sitalopram plazmadaki başlıca bileşiktir.
Sabit serum düzeylerinde sitalopram metabolitleri olan DCT ve DDCT derişimleri ana bileşiğin sırasıyla yaklaşık yarısı ve onda biri kadardır.
Özel Popülasyonlar:
Yaş: Sitalopramın AUC ve yarı ömrü 60 yaş ve üzeri bireylerde tek doz uygulamada sırası ile % 30 ve % 50, çoklu doz uygulamalarında ise % 23 ve % 30 artış gösterir. Yaşlı hastalar için 20 mg’lık doz tavsiye edilir (Bkz. Kullanım şekli ve Dozu).
Cinsiyet: Cinsiyete bağlı doz ayarlaması yapmaya gerek yoktur.
Azalmış Karaciğer Fonksiyonu: Karaciğer fonksiyonlarında azalma olan hastalarda sitalopram oral klerensi sağlıklı bireylere kıyasla % 37 azalmış ve yarı ömrü iki kat artmıştır. Karaciğer bozukluğu olan hastalar için tavsiye edilen doz 20 mg’dır.
Azalmış Böbrek Fonksiyonu: Hafif ve orta şiddette böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda oral klerens sağlıklı bireylere kıyasla % 17 azalmıştır. Bu hastalar için özel doz ayarlamasına gerek yoktur. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalar için sitalopramın farmakokinetiği hakkında yeterli bilgi mevcut değildir (kreatinin klerensi < 20 ml/dak).

Endikasyonları:

Sitalopram, depresyon tedavisi ve relaps/reküransların önlenmesinde endikedir.
Obsesif Kompulsif Bozukluk (OKB), agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu tedavisinde kullanılır.


Kontrendikasyonları:
Sitalopram, monoamin oksidaz inhibitörü ile birlikte kullanıldığında kontrendikedir (Bkz. Uyarılar / Önlemler). Sitaloprama ve terkibindeki eksipiyanlara aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

Uyarılar / Önlemler:
Antidepresan ilaçların özellikle çocuk ve gençlerdeki kullanımlarının, intihar düşünce ya da davranışlarını arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylarında, ilaç dozunun arttırılma / azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşırı hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakinen izlenmesi gereklidir.
Sitalopram ve monoamin oksidaz inhibitörü (MAOI) ilaçlar eş zamanlı kullanılmamalı ve MAOI ilacın kesilmesinden sonraki 14 gün içinde verilmemelidir. MAOI ile tedaviye ancak sitalopram kullanımına son verildikten 7 gün sonra başlanabilir.
Hasta manik faza girdiği takdirde, sitalopram derhal kesilmeli ve bir nöroleptik ilaçla tedavi edilmelidir.
Tüm antidepresan tedavileri ile olduğu gibi, anlamlı bir remisyon ortaya çıkana kadar depresif hastalardaki intihar olasılığı devam etmektedir, çünkü inhibisyonun kalkışı, antidepresan etkiden önce oluşabilir.
Gerek yetişkin gerekse çocuklarda kullanımlarında, tedavinin özellikle ilk haftalarında ajitasyon şeklinde zarar verici davranış değişikliklerine neden olabilir.
Panik bozukluğu olan bazı hastalarda, antidepresan tedavisinin başlangıcında, anksiyete semptomlarında artış görülebilir.
Bu paradoks reaksiyon, genellikle tedavinin ilk iki haftası içinde kaybolur.
Benzer paradoks anksiyojenik etkiyi azaltmak için, başlangıç dozunun düşük tutulması önerilir (Bkz. Kullanım şekli ve Dozu).
Çocuklarda kullanım;
Pediatrik hastalarda ilacın güvenilirlik ve etkinliği ile ilgili bir bilgi yoktur.