Çevrimdışı

FORMÜLÜ:
Her uzun etkili kapsül; aktif madde olarak 60 mg İsosorbid-5-mononitrat; ayrıca boyar madde olarak gün batımı sarısı, titanyum dioksit, kinolin sarısı ve opak oranj içerir.

FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ:
Farmakodinamik Özellikleri:
İsosorbid dinitratın aktif bir ****boliti olan isosorbid-5-mononitrat, venlerde daha belirgin olmak üzere damar düz kaslarını gevşeterek, hem arterlerde hem de venlerde vazodilatasyona neden olur. Düşük dozda venöz dilatasyona yol açarak, kanın periferik bölgelerde toplanmasını, venöz dönüşün azalmasını ve sol ventrikül diyastol sonu basıncının (preload) azalmasını sağlar. Yüksek dozda arterleri de genişletmesi, sistemik vasküler direnci ve arteriyel basıncı azaltarak kalbin yükünü (afterload) azaltır. Diyastol sonu basıncının ve kalbe dönen kan miktarının azalması, intramural basıncı düşürerek, subendokardiyal kan akımını artırır. İsosorbid-5-mononitrat verilen hastalarda sonuç olarak, kalbin iş yükü hafifler ve kalbin oksijen perfüzyonu düzelir.

Farmakokinetik Özellikleri:
Oral olarak alındıktan sonra tümüyle (%100) emilen isosorbid-5-mononitrat, karaciğerden ilk geçiş sırasında biyotransformasyona uğramadığından, plazma düzeyleri hastalarda değişiklik göstermez. İsosorbid-5-mononitratın plazma yarılanma ömrü yaklaşık 5 saattir. Eliminasyonu esas olarak karaciğerde, denitrasyon ve konjugasyon ile gerçekleşir. ****bolitleri başlıca böbrek aracılığıyla atılır. Karaciğer ve böbrek yetmezliğinin isosorbid-5-mononitratın farmakokinetik özellikleri üzerinde önemli bir etkisi yoktur.

Monolong, isosorbid-5-mononitratın uzatılmış etkili bir formudur. İsosorbid-5-mononitratın tok karnına alınması emilim süresini uzatabilir ancak emilim miktarını etkilemez. Sabahları günde tek doz olarak uygulanan uzatılmış etkili tablet formülasyonunda isosorbid-5-mononitrat, gündüz saatleri içinde yüksek ve geceleri düşük plazma düzey profili sağlar.

ENDİKASYONLARI:
• Koroner arter hastalığına bağlı anjina pektoris ataklarının önlenmesinde,

KONTRENDİKASYONLARI:
Nitratlara veya nitritlere karşı hipersensitivitesi veya idiyosenkrazisi olan hastalarda kontrendikedir.

UYARILAR VE ÖNLEMLER:
Akut miyokard infarktüsünde veya konjestif kalp yetmezliğinde bu ilacın sağlayacağı yararlar belirlenmemiştir. Bu durumlarda organik nitratlar kullanıldığı takdirde, hipotansiyonun ve taşikardinin potansiyel zararlı etkileri nedeniyle hemodinamik takip ve sık sık klinik değerlendirme yapılmalıdır.

Düşük dozlarda bile özellikle ayakta durulduğu pozisyonlarda şiddetli hipotansiyon olabilir. Dolayısıyla sıvı deplesyonu olan veya zaten hipotansif olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Nitrat tedavisi, hipertrofik kardiyomiyopatiye bağlı anjina pektorisi ağırlaştırabilir.
Klinik deneylerde organik nitratların vasküler antianjinal etkilerine karşı tolerans oluştuğu gösterilmiştir. Bu ilaca karşı tolerans ve diğer nitratlara ve nitritlere çapraz tolerans meydana gelebilir.

İsosorbid-5-mononitrat tedavisi sırasında meydana gelebilecek olan baş ağrısı analjeziklerle giderilebilir. Baş ağrıları ilacın etkisinin bir göstergesidir. Hastalar başağrısı nedeniyle ilaç dozunu değiştirmekten kaçınmalıdır.

Nitratların kesilmesinden kısa süre sonra atakların daha kolaylıkla provoke edilebildiğine ve hemodinamik etkilerin ortadan kaybolduğuna dair raporlar bulunmaktadır. Dolayısıyla, tedaviyi aniden kesmek yerine, ilacın kademeli olarak kesilmesinde yarar vardır.

İsosorbid-5-mononitrat tedavisi hastanın efor kapasitesini artırmakla birlikte, hastaların anjina pektoris ataklarından kurtulması bütün kısıtlamaları kaldırma işareti olarak anlaşılmamalıdır.

Çocuklarda kullanım: Çocuklarda yeterli klinik tecrübe olmadığından kullanımı önerilmez.

Gebelikte Kullanımı: Gebelik kategorisi B dir. Gebe kadınlarda uygun ve iyi kontrollü araştırma yapılmamıştır. Gebelik sırasında organik nitratlar sadece anneye sağlayacağı fayda, fetusu maruz bırakacağı riskten daha fazla olduğu takdirde kullanılmalıdır.

Emzirme Döneminde Kullanım:
Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden emziren kadınlara dikkatle uygulanmalıdır.

Makine ve araç kullanımı: Özellikle tedavinin başlangıcında reaksiyon zamanını değiştirebileceği dikkate alınmalıdır.

YAN ETKİLER:
Baş ağrısı yaygın yan etkidir ve ilk tedavi döneminde ciddi ve ısrarlı olabilir. Baş ağrısı tedavinin ilk birkaç gününden sonra yok olur.

%5'den daha az sıklıkla görülen diğer yan etkiler ise:
Ağız kuruluğu, sıcak basması, asteni, bel ağrısı, göğüs ağrısı, ödem, yorgunluk, ateş, halsizlik, kalp yetmezliği, hipertansiyon, hipotansiyon, sersemlik hissi, migren, tremor, vertigo, karın ağrısı, kabızlık, ishal, hazımsızlık, şişkinlik, gartrit, bulantı, kusma, atrial fibrilasyon, aritmi, bradikardi, taşikardi, karaciğer enzimlerinde artış (SGOT, SGPT), hiperürisemi, hipokalemi, artralji, myalji, tortikolis, anjina pektorisde artma, kalp seslerinde anormallik, purpura, trombositopeni, depresyon, libido azalması, hipokloremik anemi, meme ağrısı, viral enfeksiyonlar, öksürük, bronkospazm, akne, terlemede artış, kaşıntı, döküntü, poliüri, böbrek taşı, bacak ülserleri, fotofobidir.

BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

İLAÇ ETKİLEŞMELERİ:
Organik Nitratlar/Alkol: Alkol, nitratların hipotansif etkisine olan belirgin hassasiyeti artırabilir.

Organik Nitratlar/Kalsiyum Kanal Blokörleri: Bunların aynı anda kullanılması, belirgin bir semptomatik ortostatik hipotansiyon meydana getirebilir. Her iki maddede doz ayarlaması yapılması gerekebilir.

Diagnostik Enterferans : Nitratlar Zlatkis-Zak reaksiyonuna müdahale ederek, serum kolestrolünün düştüğüne dair yanlış rapor hazırlanmasına neden olabilir.

KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU:
Günde tek doz olarak sabahları bir kapsül (60mg) alınır. Gereği halinde günlük doz iki kapsüle (120 mg) çıkarılabilir. Her iki kapsül birlikte sabahları alınmalıdır. İlaç çiğnenmemeli ve bir miktar sıvı ile yutulmalıdır.

DOZAŞIMI VE TEDAVİSİ:
İlacın hangi dozunun aşırı doz semptomları ile ilişkili olduğu veya ilacın hangi dozunun hayatı tehdit edici olduğu bilinmemektedir.

Kan basıncında ani düşüş, sürekli ve kuvvetli baş ağrısı, vertigo, palpitasyon, görsel bozukluk, deride kızarıklık ve terleme (daha sonra kuruluk ve siyanoz), bulantı ve kusma (muhtemelen kolik veya kanlı ishal ile birlikte), senkop, siyanoz ve anoksi ile birlikte methemoglobinemi, hiperpne, dispne ve yavaş solunum, nabız düşmesi ( dikrotik ve aralıklı), kalp bloğu, konfüzyona bağlı serebral semptomlarla birlikte intrakraniyal basınç artışı ve orta düzeyde ateş, paraliziler, koma, konvülzyonlar ve ölüm görülebilir.

Organik nitratların klasik dozlarında da klinik açıdan önemli methemoglobinemi meydana gelebilir. Özellikle, methemoglobin oluşumuna zemin hazırlayan, hemoglobinin genetik anomalilerinde, organik nitratların klasik dozları bile zararlı methemoglobin konsantrasyonları oluşturabilir. Methemoglobinemi mevcut ise, intravenöz olarak 1-2mg/kg metilen mavisi (%1’lik çözeltisi) uygulanmalıdır.

Ağır hipotansif hadiseleri geri döndürmede etkisiz olmaları nedeniyle, epinefrin ve ilişkili bileşikler aşırı nitrat dozlarının tedavisinde kontrendikedir.

Spesifik bir antidotu yoktur. Aşırı doza karşı müdahalede bulunmak için derhal gastrik lavaj yapılmalıdır. Hasta şok pozisyonunda ve ılık tutulmalıdır. Tedavi direkt olarak merkezi sıvı hacminde artışa yönelik olmalıdır. Ekstremitelerin pasif hareketi venöz geri dönüşe yardımcı olabilir.