Çevrimdışı

XETANOR 30 MG 30 TABLET
Sinir Sistemi, Nöroloji >>> Antidepresan
İlaç Etken Maddesi: Paroksetin Hidroklorür
Prospektüs Bilgileri: Paroksetin, 30 mg
Farmakodinamik Özellikleri: Paroksetin, selektif serotonin reuptake (gerialım) inhibitörü (SSRİ) bir antidepresan ilaçtır. Paroksetinin antidepresan etkisi ile obsesif kompulsif bozukluk (OKB), panik bozukluk, sosyal anksiyete bozukluğu ve yaygın anksiyete bozukluğunun tedavisindeki etkinliğinin, nöronal serotonin geri alımının inhibisyonu sonucu SSS’de serotonerjik aktivitenin artması ile ilişkili olduğu düşünülmektedir. İnsanlara klinik dozlarda paroksetin uygulanan çalışmalarda, ilacın insan plateletlerine serotonin alımını bloke ettiği gösterilmiştir. Hayvanlardaki in vitro çalışmalarda da paroksetinin nöronal serotonin geri alımını güçlü ve yüksek oranda selektif olarak bloke ettiği, noradrenalin ve dopamin geri alımı üzerinde çok zayıf etkisi olduğu belirtilmektedir. İn vitro bağlanma çalışmaları paroksetinin; muskarinik, alfa1-, alfa2-, beta-adrenerjik-, dopamin (D2)-, 5-HT1-, 5-HT2-, ve histamin (H1)- reseptörlerine afinitesinin düşük olduğunu göstermektedir. Paroksetinin ana ****bolitlerinin etki güçleri ise esas bileşiğe göre en fazla 1/50 oranındadır, yani esansiyel olarak inaktiftirler.
Farmakokinetik Özellikleri: Paroksetin hidroklorür oral alımının ardından tamamiyle emilir. Sağlıklı erkek deneklere 30 gün süre ile 30 mg paroksetin tablet verilmesinin ardından deneklerin çoğunda kararlı durum konsantrasyonlarına ortalama 10 günde ulaşılmıştır. Kararlı durumda ortalama Cmax, tmax, Cmin ve t1/2 değerleri sırasıyla 61.7 mg/mL, 5.2 saat, 30.7 ng/mL ve 21.0 saat’tir. Kararlı durum Cmax, Cmin değerleri tek doz çalışmalarına göre beklenen değerlerin 6-14 katıdır. EAA0-24 değerine göre kararlı durumda ilaca maruz kalma, yine tek doz çalışmalarında tahmin edilen değerlerin 8 katıdır. İlacın akümülasyonu, paroksetini ****bolize eden enzimlerden birinin kolaylıkla doymasına bağlıdır. Paroksetin SSS de dahil olmak üzere tüm vücuda dağılır. Plazmada %1′den daha düşük oranda bulunur. 100 ng/mL ve 400 ng/mL konsantrasyonlarda sırasıyla yaklaşık % 95 ve % 93 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Paroksetin yüksek oranda ****bolize edilir. ****bolizma kısmen sitokrom P450IID6 yoluyla olur. Alınan dozdan sonra 10 günü aşan sürede dozun büyük kısmı (%64) idrarla ve ****bolit olarak, geri kalanı da feçesle ve yine büyük ölçüde ****bolit olarak atılır.
Karaciğer ve Böbrek Hastalığında Farmakokinetiği: Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda paroksetinin plazma konsantrasyonları artar. Bu nedenle ağır böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda paroksetinin başlangıç dozu düşük tutulmalı ve gerekiyorsa doz artan aralıklarla yükseltilmelidir.
Yaşlı Hastalarda Farmakokinetiği: Yaşlı hastalarda yapılan bir mükerrer doz çalışmasında Cmin konsantrasyonlarının yaşlı olmayan hastalardakilerden %70-80 oranında fazla oldukları bulunmuştur. Bu nedenle paroksetinin başlangıç dozları yaşlı hastalarda düşük tutulmalıdır.
Endikasyonları:
XETANOR; depresyon ve anksiyete bozukluklarından obsesif-kompulsif bozukluk (OKB), panik bozukluk, sosyal anksiyete bozukluğu, yaygın anksiyete bozukluğu ile posttravmatik stress bozukluğunun tedavisinde endikedir.
Depresyon: XETANOR, depresyon tedavisinin yanısıra tedaviye devam ile antidepresan cevabı sürdürmede de etkilidir.
Obsesif Kompulsif Bozukluk (OKB): XETANOR, DSM IV’e göre OKB tanısı konmuş hastalardaki obsesyon ve kompülsiyonların tedavisinde endikedir. Ayrıca paroksetinin OKB tedavisindeki uzun süreli etkinliği de saptanmıştır.
Panik Bozukluk: XETANOR, DSM IV’de tanımlanmış, agorafobili ya da agorafobisiz panik bozukluğun tedavisinde endikedir. Paroksetinin panik bozukluk tedavisindeki uzun süreli etkinliği de 3 aylık bir relaps önleme çalışmasında gösterilmiştir.
Sosyal Anksiyete Bozukluğu: XETANOR, sosyal fobi olarak da bilinen ve DSM-IV’de tanımlanmış olan sosyal anksiyete bozukluğunun tedavisi için endikedir.
Yaygın Anksiyete Bozukluğu: XETANOR, DSM-IV’de tanımlanmış olan, kişinin kontrol etmekte güçlük çektiği aşırı anksiyete ve endişe (kaygılı bekleyiş) ile karakterize yaygın anksiyete bozukluğunun tedavisinde de endikedir.
Posttravmatik Stres Bozukluğu (PTSB): XETANOR, DSM-IV’te tanımlanmış olan, ölüm veya ciddi bir kazayı ya da tehdidini içeren travmatik olaya maruz kalma sonucu gelişen PTSB tedavisinde endikedir
Kontrendikasyonları:
Paroksetinin monoamin oksidaz inhibitörleri (MAOİ) veya tioridazin ile eşzamanlı kullanılması kontrendikedir. Ayrıca XETANOR, paroksetine ya da içerdiği inaktif maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda da kullanılmaz.
Uyarılar / Önlemler:
MAOİ ile etkileşim potansiyeli: Diğer serotonin gerialım inhibitörü (SSRİ) ilaçlar ile MAOİ’ni eşzamanlı kullanan hastalarda; hipertermi, rijidite, miyoklonus, otonomik instabilite, delirium ve komaya yol açabilecek aşırı ajitasyonu içeren mental durum değişiklikleri gibi ciddi, bazen fatal reaksiyonlar bildirilmiştir. Bu reaksiyonlar, SSRİ tedavisinin hemen ardından MAOİ tedavisine geçen hastalarda da bildirilmiştir. Dolayısıyla paroksetinin, MAOİ ile eşzamanlı ya da MAOİ tedavisinin ardından 14 gün içerisinde kullanılmaması önerilmektedir. Aynı şekilde paroksetin bırakıldıktan en az 2 hafta sonra bir MAOİ ile tedaviye başlanmalıdır.
Tioridazin ile etkileşim potansiyeli: Tioridazinin tek başına uygulanması, torsade de pointes tipi aritmiler gibi ciddi ventriküler aritmilerle birlikte QTc aralığında uzama ve ani ölüme yol açabilir. Bu etkinin doza bağlı olduğu görülmektedir. İn vivo bir çalışmada, paroksetin gibi P450IID6 enzimini inhibe eden ilaçların, tioridazinin plazma düzeylerini yükseltebileceği gösterilmiş olduğundan, paroksetinin tioridazin ile kombine olarak kullanılmaması önerilmektedir.
Mani/hipomani aktivasyonu: Tüm antidepresanlarda olduğu gibi, paroksetin mani hikayesi olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Konvülsiyonlar: Paroksetinin konvülsiyon hikayesi olan hastalarda kullanılacağı zaman dikkatli olunmalıdır. Tedavi sırasında nöbet geçiren hastalarda ilaç kesilmelidir.
İntihar: Depresif hastalarda intihar girişimi olasılığı vardır ve anlamlı remisyon sağlanıncaya kadar bu olasılık devam edebilir. Yüksek risk grubundaki hastalar tedavinin başlarında yakından takip edilmelidirler.